Langsung ke konten utama

Mekanisme Kerja Penghambat Kanal Kalsium

Pada Otot jantung dan otot polos vascular, Kalsium (Ca++) terutama berperan dalam peristiwa kontraksi. Meningkatnya kadar Ca+ dalam sitosol akan meningkatkan kontraksi. Masuknya Ca+ dari ruang esktra sel ke dalam ruang intersel dipacu oleh perbedaan kadar. Kadar Ca+   ekstrasel 10.000 kali lebih tinggi daripada kadar Ca+  intrasel sewaktu diastole dan karena ruang intrasel bermuatan negative.
Secara umum ada 2 jenis kanal Ca+ .pertama voltage sensitive (VSV) atau potensial dependent calcium channels (PDC). KanalCa+ jenis ini akan membuka bila ada depolarisasi membran sel. Kedua, reseptoroprated calcium channel (ROC) yang membuka bila suatu agonis menempati reseptor kompleks sistem kanal ini, Contoh hormone, neurohormon misalnya norepinefrin.
Penghambatan kanal Ca+   mempunyai 3 efek hemodinamik yang utama berhubungan dengan pengurangan kebutuhan oksigen otot jantung, yaitu:
Ø Vasodilatasi coroner dan perifer
Ø Penurunan kontraksi jantung
Ø Penurunan autimatisitas serta kecepatan konduksi pada nodus SA dan AV
Penghambatan kanal Ca++
Meningkatkan suplai oksigen otot jantung dengan cara :
Ø Dilatasi koroner
Ø Penurunan tekanan darah dan denyut jantung yang mengakibatkan perfusi subendokard membaik.
Antagonis kalsium (penghambatCa+) bekerja dengan cara menghambat masuknya kalsium kedalam sel melalui “chanel-L”. Antagonis kalsium dibagi kedalam 2 golongan besar, yaitu Antagonis Kalsium Dihidropiridin dan Antagonis Kalsium non-Dihidropiridin.
1.    Dihidropiridin
Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri sehingga dapat berfungsi sebagai Obat Antihipertensi. Obat yang berkembang cepat dalam golongan ini termasuk nifedipin, amlodipine, felodipin, isradipin, nikardipin, dan nisoldipin. Semua obat penghambat kanalCa+ golongan dihidropiridin mempunyai afinitas lebih besar untuk kanal kalsium vascular, dibandingkan alkalsium di jantung. Karena itu obat-obat ini lebih baik untuk pengobatan hipertensi.

2.    Non-Dihidropiridin

Golongan non-dihidropiridin (dari kelas Fenilalkilamin dan benzotiazepin) mempengaruhi sistem konduksi jantung dan cenderung melambatkan denyut jantung, efek hipertensinya melalui vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi perifer. Contoh obat golongan ini adalah Verapamil danDiltiazem.

Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Hormon Prostaglandin

       Prostaglandin   adalah setiap anggota kelompok  l ipid   senyawa yang berasal enzimatis dari   asam lemak   dan memiliki fungsi penting dalam   hewan   tubuh.        Mereka adalah mediator dan memiliki berbagai kuat   fisiologis   efek, seperti mengatur kontraksi dan relaksasi otot polos jaringan. Prostaglandin tidak   hormon , tetapi   autokrin   atau   parakrin , yang bertindak secara lokal molekul messenger. Mereka berbeda dari hormon dalam bahwa mereka tidak diproduksi di lokasi diskrit tapi di banyak tempat di seluruh tubuh manusia. Juga, sel target mereka yang hadir di sekitar langsung dari situs ekskresi mereka (ada banyak). Prostaglandin, bersama dengan   tromboksan   dan   prostacyclins , membentuk   prostanoid   kelas turunan asam lemak, sebuah subclass dari eicosanoids.        Nama   prost...
4 komentar
Baca selengkapnya

Asam Sitrat

                  Asam sitrat (C 6 H 8 O 7 ) adalah komponen alami dan metabolit umum tumbuhan dan hewan. Asam sitrat adalah asam organik yang paling fleksibel dan banyak digunakan dalam makanan, minuman, deterjen dan obat-obatan. Karena fungsi dan penerimaan lingkungan digunakan dalam aplikasi industri dan penelitian banyak untuk buffering, penyesuaian pH, dan juga sebagai sumber energi untuk metabolisme bakteri dikendalikan. Dalam bidang farmasi, asam sitrat dapat berfungsi sebagai Sequistering agent   0,3-2,0 %; larutan buffer 0,1-2,0 %; penimbul rasa pada sediaan cair 0,3-2,0 %. 1. Monografi Asam Sitrat                                                  ...
Posting Komentar
Baca selengkapnya

Pharmacogenomics

A. Apa itu pharmacogenomics?        Pharmacogenomics adalah studi tentang bagaimana warisan genetik individu mempengaruhi reaksi tubuh terhadap obat-obatan.  Istilah ini berasal dari kata farmakologi dan genomik dan dengan demikian persimpangan farmasi dan genetika.  Pharmacogenomics berprinsip bahwa pada suatu hari nanti obat dibuat khusus untuk per-individu dan disesuaikan dengan susunan genetik setiap orang. Lingkungan, usia, gaya hidup, dan kondisi kesehatan dapat mempengaruhi respon seseorang terhadap obat-obatan, tetapi pemahaman genetik individu diperkirakan menjadi kunci untuk menciptakan obat dipersonalisasi dengan keberhasilan yang lebih besar dan keamanan.  Pharmacogenomics menggabungkan ilmu farmasi tradisional seperti biokimia dengan pengetahuan beranotasi gen, protein, dan polimorfisme nukleotida tunggal. B. Apa manfaat yang diharapkan dari pharmacogenomics? 1. Lebih Kuat Obat              ...
Posting Komentar
Baca selengkapnya