bahan farmasi transdermal

       Transdermal adalah rute administrasi dimana bahan aktif yang disampaikan di kulit untuk distribusi sistemik. Contohnya termasuk patch transdermal digunakan untuk pengiriman obat-obatan, dan implan transdermal yang digunakan untuk atau estetika tujuan medis.

       Penghantaran obat transdermal adalah non-invasif pengiriman obat dari permukaan kulit - dan paling mudah organ terbesar dari tubuh manusia - melalui lapisan, untuk sistem sirkulasi. Pengiriman obat dilakukan oleh sebuah patch yang menempel pada permukaan tubuh. Transdermal patch adalah perekat pada obat yang dirancang untuk melepaskan bahan aktif dengan laju yang konstan selama periode beberapa jam sampai hari setelah aplikasi pada kulit. Hal ini juga disebut patch kulit. Sebuah patch kulit menggunakan membran khusus untuk mengontrol tingkat di mana obat yang terkandung dalam patch dapat melewati kulit dan masuk ke aliran darah.

        Teknologi pengiriman obat sekarang menerima perhatian dari perusahaan farmasi. Tujuan utama dari pengembangan teknologi pengiriman obat alternatif untuk meningkatkan efisiensi dan keamanan pemberian obat dan memberikan kenyamanan lebih bagi pasien. Substansial penelitian yang dilakukan selama beberapa tahun terakhir ini telah mengarah pada pengembangan teknologi yang memenuhi kriteria yang diperlukan untuk menyampaikan obat melalui rute non-invasif. Salah satu teknologi tersebut adalah pengiriman obat transdermal.

Penghantaran Obat secara Transdermal
Sistem penghantaran obat secara transdermal merupakan salah satu inovasi dalam sistem penghantaran obat modern untu mengatasi problema bioavailabilitas obat tersebut jika diberikan melalui jalur lain seperti oral. Obat yang diberikan secara transdermal masuk ke tubuh melalui permukaan kulit yang kontak langsung dengannya baik secara transeluler maupun secara inter seluler.

Sediaan Transdermal

Sediaan transdermal yang biasa dijumpai di pasaran saat ini adalah transdermal therapeutic system (TTS) yang biasa disebut sebagai plester. Secara sederhana, plester terdiri atas komponen – komponen berikut (dimulai dari lapisan paling luar):
1. Impermeable backing atau lapisan penyangga, biasanya terbuat dari lapisan polyester, ethylene vinyl alcohol (EVA), atau lapisan polyurethane. Lapisan ini berguna untuk melindungi obat dari air dan sebagainya yang dapat merusak obat. Lapisan ini harus lebih luas dari pada lapisan di bawahnya untuk;
2. Drug Reservoir atau lapisan yang mengandung obat (zat aktif) beserta dengan perlengkapannya seperti material pengatur kecepatan pelepasan obat, dsb.;
3. Lapisan perekat atau semacam lem untuk menempelkan impermeable back beserta drug reservoir pada kulit;
4. Lapisan pelindung yang akan dibuang ketika plester digunakan. Lapisan ini berguna untuk mencegah melekatnya lapisan perekat pada kemasan sebelum digunakan.
Terkadang, ada pula lapisan tambahan yaitu rate-controlling membrane yang terbuat dari polypropylene berpori mikro dan yang berfungsi sebagai membrane pengatur jumlah dan kecepatan pelepasan obat dari sediaan menuju permukaan kulit.

       Saat ini, terdapat dua tipe plester yaitu plester dengan sistem reservoir dan plester dengan sistem matriks (drug in adhesive system). Inti perbedaan di antara keduanya adalah pada sistem reservoir laju pelepasan obat dari sediaan dan laju permeasi kulit ditentukan oleh kemampuan kulit mengabsorbsi obat sedangkan pada sistem matriks laju pelepasan obat dari sediaan diatur oleh matriks.

       Contoh obat yang diberikan secara transdermal adalah nitrogliserin (digunakan untuk pengobatan angina). Pada umumnya patch nitrogliserin transdermal ditempelkan di dada atau punggung. Yang harus diperhatikan adalah patch ini harus ditempatkan pada kulit yang bersih, kering, dan sedikit ditumbuhi rambut agar patch dapat menempel dengan baik.

Ada empat jenis utama patch transdermal :
Single-layer Obat-in-Adhesive

Dalam sistem ini obat ini termasuk langsung dalam-menghubungi perekat kulit. Dalam jenis ini patch lapisan perekat bertanggung jawab atas pelepasan obat, dan berfungsi untuk mematuhi berbagai lapisan bersama-sama, bersama dengan seluruh sistem pada kulit. Lapisan perekat dikelilingi oleh liner sementara dan pendukung.



Multi layer-Drug-in-Adhesive

Multi-layer Drug-in-Adhesive mirip dengan lapisan-Single Obat-in-Adhesive dalam bahwa obat ini dimasukkan langsung ke dalam perekat. The-lapisan sistem multi menambahkan lapisan lain obat--perekat dalam, biasanya dipisahkan oleh membran. Patch ini juga memiliki lapisan sementara-liner dan dukungan permanen.



Reservoir

Desain sistem transdermal Reservoir termasuk kompartemen cair yang mengandung solusi obat atau suspensi dipisahkan dari liner rilis oleh membran semi-permeabel dan perekat. Komponen perekat produk dapat menjadi sebagai lapisan kontinu antara membran dan liner pelepasan atau sebagai konfigurasi konsentris di sekitar membran.



Matriks

Sistem Matrix memiliki lapisan obat dari matriks semipadat berisi larutan obat atau suspensi, yang bersentuhan langsung dengan liner rilis. Lapisan perekat di patch ini mengelilingi lapisan overlay sebagian obat itu.

Kentungan:

• Durasi yang lebih lama dari tindakan yang mengakibatkan penurunan frekuensi dosis;
• Peningkatan kenyamanan untuk mengelola obat-obatan, yang tidak akan membutuhkan dosis sering;
• Meningkatkan bioavailabilitas;
• Lebih seragam plasma level;
• Mengurangi efek samping dan terapi karena pemeliharaan kadar plasma sampai akhir interval pemberian dosis;
• Peningkatan kepatuhan pasien dan kenyamanan melalui-invasif, tanpa rasa sakit dan aplikasi sederhana;
• Meminimalisasi ketidakteraraturan absorbsi dibandingkan dengan jalur oral yang dipengaruhi oleh pH, makanan, kecepatan pengosongan lambung, waktu transit usus, dll;
• Obat terhindar dari first passed effect;
• Terhindar dari degradasi oleh saluran gastro intestinal;
• Jika terjadi efek samping yang tidak diinginkan (missal reaksi alergi, dll) pemakaian dapat dengan mudah dihentikan;
• Absorbsi obat relatif konstan dan kontinyu;
• Input obat ke sirkulasi sistemik terkontrol serta dapat menghindari lonjakan obat sistemik;
• Relatif mudah digunakan dan dapat didesain sebagai sediaan lepas terkontrol yang digunakan dalam waktu relatif lama (misalnya dalam bentuk transdermal patch atau semacam plester)sehingga dapat meningkatkan patient compliance.

Kerugian :

• Memliki bobot molekul relatif kecil (kurang dari 500 Da). Hal ini karena pada dasarnya stratum corneum pada kulit merupakan barrier yang cukup efektif untuk menghalangi molekul asing masuk ke tubuh sehingga hanya molekul – molekul yang berukuran sangat kecil sajalah yang dapat menembusnya;
• Memiliki koefisien partisi sedang (larut baik dalam lipid maupun air);
• Memiliki titik lebur yang relatif rendah. Hal ini karena untuk dapat berpenetrasi ke dalam kulit, obat harus dalam bentuk cair, serta;
• Memiliki effective dose yang relatif rendah;
• Range obat terbatas (terutama terkait ukuran molekulnya);
• Dosisnya harus kecil;
• Kemungkinan terjadinya iritasi dan sensitivitas kulit;
• Tidak semua bagian tubuh dapat menjadi tempat aplikasi obat – obat transdermal. Misalnya telapak kaki, dll;
• Harus diwaspadai pre-systemic metabolism mengingat kulit juga memiliki banyak enzim pemetabolisme.